產(chǎn)品名稱：MCE抑制劑CBR-5884(HY-100012)現(xiàn)貨供應

產(chǎn)品貨號：HY-100012

產(chǎn)品品牌：MCE

產(chǎn)品介紹：CBR-5884是一種有效，選擇性的磷酸甘油酸脫氫酶 (PHGDH) 抑制劑，IC50 為 33 μM。 CBR-5884 抑制癌細胞中的絲氨酸合成，并且對具有高絲氨酸生物合成活性的癌細胞系具有選擇性毒性。 磷酸甘油酸脫氫酶 （PHGDH） 參與動物細胞中 L-絲氨酸合成的早期步驟。L-絲氨酸是一種關(guān)鍵氨基酸，因為它是除 D-絲氨酸（N-甲基-D-天冬氨酸 （NMDA） 受體的主要激動劑）之外的大量必需代謝物的前體。PHGDH 是新生絲氨酸生物合成途徑中的一個限速酶，可催化糖酵解衍生的 3-PG 氧化為 3-磷酸羥基丙酮酸 （3-PHP）。在具有先天性小頭畸形、精神運動遲緩和其他癥狀的家族中發(fā)現(xiàn)了 PHGDH 基因突變。由于過度表達，PGDH水平的增加也與多種癌癥有關(guān)。在培養(yǎng)中，PGDH是腫瘤細胞增殖所必需的，但細胞外L-絲氨酸不能支持細胞增殖。這導致了一種假設，即該途徑正在執(zhí)行與腫瘤生長相關(guān)的某些功能，而不是提供L-絲氨酸。CBR-5884 選擇性地抑制黑素瘤和乳腺癌細胞系的增殖。

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